الهاتف:+86 21 6460 6569
page_banner

منتج

بوسوتينيب (CAS # 380843-75-4) صورة مميزة
  • بوسوتينيب (CAS # 380843-75-4) 1

بوسوتينيب (CAS # 380843-75-4)

الخاصية الكيميائية:

الصيغة الجزيئية C26H29Cl2N5O3
الكتلة المولية 530.45
كثافة 1.36
نقطة الانصهار 116-120 درجة مئوية
بولينج بوينت 649.7±55.0 درجة مئوية (متوقع)
نقطة الوميض 346.7 درجة مئوية
الذوبان قابل للذوبان في DMSO، وليس في الماء
ضغط البخار 0-0 باسكال عند 20 درجة مئوية
مظهر صلب
لون من الأبيض إلى البني الفاتح
pKa 7.63±0.10 (متوقع)
حالة التخزين درجة حرارة الغرفة
استقرار ثابت لمدة عامين من تاريخ الشراء كما هو معروض. يمكن تخزين المحاليل الموجودة في DMSO عند -20 درجة مئوية لمدة تصل إلى شهر واحد.
معامل الانكسار 1.651
في الدراسة المختبرية يتمتع Bosutinib بانتقائية أعلى لـ Src من الكينازات العائلية غير Src، مع IC50 يبلغ 1.2 نانومتر، ويمنع بشكل فعال تكاثر الخلايا المعتمدة على Src، مع IC50 يبلغ 100 نانومتر. يمنع Bosutinib بشكل كبير تكاثر خطوط خلايا سرطان الدم الإيجابية Bcr-Abl KU812 وK562 وMEG-01 ولكن ليس Molt-4 وHL-60 وRamos وخطوط خلايا سرطان الدم الأخرى، مع IC50 من 5 نانومتر، 20 نانومتر، على التوالي. ، و 20 نانومتر، أكثر فعالية من STI-571. على غرار STI-571، يعمل Bosutinib على الألياف المحولة Abl-MLV وله نشاط تكاثري مع IC50 يبلغ 90 نانومتر. بتركيزات 50 نانومتر، و10-25 نانومتر، و200 نانومتر، على التوالي، قام Bosutinib باستئصال Bcr-Abl وSTAT5 في خلايا CML وفسفرة التيروزين v-Abl المعبر عنها في الألياف، مما يؤدي إلى تثبيط الفسفرة في إشارات Bcr-Abl في اتجاه مجرى النهر. /هك. على الرغم من أنه لا يمكن أن يمنع تكاثر وبقاء خلايا سرطان الثدي، إلا أنه يمكن أن يقلل بشكل كبير من حركة وغزو خلايا سرطان الثدي، IC50 يبلغ 250 نانومتر، ويحسن الالتصاق بين الخلايا وتوطين غشاء cat-catenin.
في الدراسة الحية كان Bosutinib فعالاً في الفئران العارية التي تحمل طعمًا أجنبيًا من الألياف المحولة Src وطعمًا أجنبيًا HT29 بجرعة 60 ملغم / كغم يوميًا، مع قيم T / C تبلغ 18٪ و 30٪ على التوالي. إن تناول بوسوتينيب عن طريق الفم للفئران لمدة 5 أيام أدى إلى تثبيط نمو أورام K562 بشكل كبير بطريقة تعتمد على الجرعة. وتم استئصال الأورام الكبيرة بجرعة 100 ملغم/كغم، وأزيل العلاج بجرعة 150 ملغم/كغم الأورام بدون سمية. بالمقارنة مع التأثير على الورم المزروع HT29، فإن جرعة بوسوتينيب 75 ملغم/كغم مرتين في اليوم، يمكن أن تمنع نمو الورم في الفئران العارية الحاملة للورم المزروع Colo205، ولم يكن هناك تأثير أعلى بعد زيادة الجرعة، ولكن 50 ملغم/كغم من الوزن الزائد يمكن أن تمنع نمو الورم في الفئران العارية التي تحمل ورم Colo205 المزروع. جرعة كجم لم يكن لها أي تأثير.

تفاصيل المنتج

علامات المنتج

رموز الخطر شي - مهيج
رموز المخاطر 36- مهيج للعين
وصف السلامة 26- في حالة ملامسة العينين، اشطفهما فورًا بالكثير من الماء واستشارة الطبيب.
دبليو جي كيه ألمانيا 3
رمز النظام المنسق 29335990

 

مقدمة

Bosutinib هو مثبط مزدوج لـ Src/Abl مع IC50 يبلغ 1.2 نانومتر و1 نانومتر، على التوالي.

  • سابق:
  • التالي:
    • اكتب رسالتك هنا وأرسلها لنا

    المنتجات ذات الصلة