ميثيل 2-سيانويسونيكوتينات (CAS # 94413-64-6)
المخاطر والسلامة
فئة الخطر | 6.1 |
طريقة الإنتاج
تم تحضير المركب المستهدف عن طريق الأكسدة، والتوسط، والجفاف باستخدام ميثيل 2-ميثيل 4-بيريدين كاربوكسيلات (2) كمادة أولية. تم تأكيد هيكلها بواسطة 1H NMR وMS، وكان إجمالي العائد 53.0٪. تمت دراسة تأثيرات نسبة التغذية ودرجة حرارة التبلور وزمن التفاعل والعوامل الأخرى على المنتج من خلال تجارب العامل الواحد، وتم تحسين ظروف العملية: n(2):n (برمنجنات البوتاسيوم) = 1.0:2.5، درجة حرارة التبلور 0 ~5 ℃؛ن (ميثيل 2-كربوكسيل -4-بيريدين كربوكسيلات): ن (سلفوكسيد) = 1.0:1.4، التفاعل؛ يختار تفاعل الجفاف نظام ثلاثي فلورو أسيتيك أنهيدريد-ثلاثي إيثيل أمين كعامل تجفيف. العملية سهلة التشغيل، وظروف التفاعل معتدلة، وسهلة لزيادة الإنتاج، ولها قيمة تطبيق عملية جيدة.
يستخدم
يستخدم توبيزوستات لعلاج فرط حمض يوريك الدم المزمن الناتج عن النقرس. بالمقارنة مع عقار الوبيورينول التقليدي (تناظري البيورين)، فإنه لن يؤثر على استقلاب البيورين والبيريدين ونشاط الإنزيم، كما أنه يقلل من حمض البوليك. التأثير أقوى، ولا يلزم تناول جرعة كبيرة متكررة، والسلامة أفضل. يعتبر ميثيل 2-سيانو-4-بيريدين كاربوكسيلات مادة خام مهمة لتخليق توبيسو.